AICAR 50мг

Пептид AICAR 50 мг ( 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеотид)

AICA-рибонуклеотид (AICAR) [править] AICAR (5-амино-1-β-D-рибофуранозилимидазол-4-карбоксамид), также известный как ZMP, является аналогом AMP, способным стимулировать AMP-зависимую протеинкиназу деятельность (AMPK). AICAR исследуется для лечения и защиты от ишемической травмы сердца. Если не лечить, это может привести к инфаркту миокарда. Ишемия сердца вызвана недостаточным кровотоком и кислородом к миокарду. AICAR впервые был использован в 1980-х годах как метод сохранения кровотока в сердце во время операции.

В настоящее время AICAR также показан в качестве потенциального лечения диабета путем повышения метаболической активности тканей путем изменения физического состава мышц. AICAR (обычно под названием Acadesine) является аналогом аденозина, который проникает в сердечные клетки для ингибирования аденозинкиназы и аденозиндеаминазы. Это повышает скорость повторного синтеза нуклеотидов, увеличивая выработку аденозина из аденозинмонофосфата только в условиях ишемии миокарда. В миоцитах сердца AICA-рибозид фосфорилируется до AICA-риботида (ZMP) для активации AMPK без изменения уровня нуклеотидов. ZMP способен вступить в путь синтеза de novo для синтеза аденозина, чтобы ингибировать аденозиндеаминазу, вызывая повышение уровней АТФ и уровней аденозина.

Эффекты пептида Айкар 50 мг

Было показано, что короткий период коронарной артериальной окклюзии с последующей реперфузией перед продолжительной ишемией известен как предварительное кондиционирование. Было показано, что это защитный. Предварительное кондиционирование предшествует инфаркту миокарда, может отсрочить гибель клеток и обеспечить большее спасение миокарда посредством реперфузионной терапии.

Было показано, что AICAR обеспечивает предварительное состояние сердца незадолго до или во время ишемии.

• AICAR запускает предварительно обусловленное противовоспалительное состояние, увеличивая выработку NO эндотелиальной синтазой оксида азота.
• Когда AICAR предоставляется за 24 часа до реперфузии, он предотвращает постишемические адгезивные взаимодействия лейкоцитов с эндотелиальными клетками с повышенной продукцией NO.
• AICAR-зависимое предварительное кондиционирование также опосредуется ATP-чувствительным калиевым каналом и гемооксигеназозависимым механизмом. Это увеличивает AMPK-зависимый набор АТФ-чувствительных K-каналов к сарколемме, вызывая сокращение продолжительности действия и предотвращая перегрузку кальцием во время реперфузии.
• Снижение перегрузки кальцием предотвращает активацию воспаления АФК.

AICAR также увеличивает AMPK-зависимое поглощение глюкозы посредством транслокации GLUT-4, что полезно для сердца во время постишемической реперфузии.

Увеличение глюкозы во время предварительного кондиционирования AICAR удлиняет период предварительного кондиционирования до 2 часов у кроликов и до 40 минут у людей, подвергающихся коронарному лигированию.

В результате AICAR снижает частоту и размер инфаркта миокарда до 25% у людей, что позволяет улучшить приток крови к сердцу. Кроме того, было показано, что лечение снижает риск ранней смерти и улучшает восстановление после операции после ишемической травмы.