Лираглутид аналог GLP-1(Liraglutide) 3мг

Лираглутид является производным GLP-1, природного пептида, который, как известно, снижает уровень сахара в крови и усиливает секрецию инсулина. Исследования показывают, что лираглутид (аналог GLF может также улучшить функцию сердца, печени и легких, помогая замедлить или предотвратить послед болезни Альцгеймера. Было показано, что лираглутид значительно снижает аппетит, задерживая опорожнение желудка и снижая перистальтику кишечника. Лираглутид был модифицирован для увеличен периода полувыведения и более благоприятной фармококинетики.Купить его можно в нашем интернет магазине.

Описание Лираглутида и глюкагоноподобного пептида-1

GLP-1, сокращение от глюкагоноподобного пептида-1, представляет собой короткий природный пептидный гормон длиной всего 30-31 аминокислоту.
Его основная физиологическая функция — снижение уровня сахара в крови за счет естественного усиления секреции инсулина. Он также играет роль в защите запасов инсулина в бета-клетках, способствуя транскрипции гена инсулина, и связан с нейротрофическими эффектами в головном мозге и центральной нервной системе. Было показано, что в системе желудочно-кишечного тракта GLP-1 значительно снижает аппетит, задерживая опорожнение желудка и снижая перистальтику кишечника. Предварительные исследования показали влияние GLP-1 на сердце, жир, мышцы, кости, печень, легкие и почки.

Основное внимание в исследованиях GLP-1. уделялось лечению/ профилактике диабета, а также подавлению аппетита. Вторичные исследования сосредоточены на потенциальных преимуществах пептида для сердечно-сосудистой системы. Более поздние и, следовательно, менее надежные исследования сосредоточены на способности GLP-1 предотвращать нейродегенеративные заболевания. Хотя эта последняя область исследований является новейшей, она также является быстрорастущей областью изучения GLP-1 теперь, когда было обнаружено, что пептид замедляет или предотвращает накопление бета-амилоидных бляшек при болезни Альцгеймера.

Исследование лираглутида и GLP-1

Инкретиновый эффект GLP-1

Возможно, самый важный эффект, которым обладает GLP-1, по мнению доктора Холста, называется «инкретиновым эффектом». Инкретины представляют собой группу метаболических гормонов, выделяемых желудочно-кишечным трактом и вызывающих снижение уровня глюкозы (сахара) в крови. Было показано, что GLP-1 является одним из двух наиболее важных гормонов (второй — GIP), стимулирующих эффект инкретина на моделях грызунов. Хотя GIP циркулирует на уровнях примерно в 10 раз выше, чем у GLP-1, есть свидетельства того, что GLP-1 является булее мощным из двух молекул, особенно когда уровень глюкозы в крови довольно высок.

Рецептор GLP-1 был идентифицирован на поверхности бета-клеток поджелудочной железы, что дает понять, что GLP-1 напрямую стимулирует экзоцитоз инсулина из поджелудочной железы. Было показано, что в сочетании с препаратами сульфонилмочевины GLP-1 усиливает секрецию инсулина настолько, что вызывает легкую гипогликемию у 40% субъектов. Конечно, повышенная секреция инсулина связана с рядом трофических эффектов, включая увеличение синтеза белка, уменьшение распада белка и увеличение поглощения аминокислот скелетными мышцами.

GLP-1 и защита бета-клеток

Исследования на животных моделях показывают, что GLP-1 может стимулировать рост и пролиферацию бета-клеток поджелудочной железы и что он может стимулировать дифференцировку новых бета-клеток из предшественников в эпителии протоков поджелудочной железы.
Исследования также показали, что GLP-1 ингибирует апоптоз бета-клеток .
. В сумме эти эффекты склоняют обычный баланс роста и гибели бета-клеток в сторону роста, что позволяет предположить, что пептид может быть полезен при лечении диабета и защите поджелудочной железы от повреждений, повреждающих бета-клетки

В одном особенно убедительном исследовании было показано, что GLP-1 ингибирует гибель бета-клеток, вызванную повышенным уровнем воспалительных цитокинов. Фактически, мышиные модели диабета 1 типа показали, что GLP-1 защищает островковые клетки от разрушения и может фактически быть полезным средством предотвращения возникновения диабета 1 типа .

GLP-1 и мозг

Есть некоторые данные, позволяющие предположить, что GLP-1 может улучшить обучение и помочь защитить нейроны от нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. В одном исследовании было показано, что GLP-1 усиливает ассоциативное и пространственное обучение у мышей и даже улучшает дефицит обучения у мышей со специфическими генными дефектами. У крыс, которые сверхэкспрессируют рецептор GLP-1 в определенных областях мозга, обучение и память значительно лучше, чем у контрольной группы .

Дополнительные исследования на мышах показали, что GLP-1 может помочь защитить от эксайтотоксического повреждения нейронов, полностью защищая крысиные модели нейродегенерации от апоптоза, вызванного глутаматом. Пептид может даже стимулировать рост нейритов в культивируемых клетках. Исследователи надеются, что дополнительные исследования GLP-1 покажут, как его можно использовать для остановки или обращения вспять некоторых нейродегенеративных заболеваний .

Интересно, что GLP-1 и его аналог эксендин-4, как было показано на моделях мышей, снижают уровни бета-амилоида в мозге, а также белка-предшественника бета-амилоида, обнаруженного в нейронах. Бета-амилоид является основным компонентом бляшек, наблюдаемых при болезни Альцгеймера, бляшек, которые, хотя и не обязательно являются причинными, связаны с тяжестью заболевания. Еще неизвестно, может ли предотвращение накопления бета-амилоида защитить от последствий болезни Альцгеймера, но это исследование, по крайней мере, дает заманчивый ключ к пониманию того, как ученые могут вмешиваться в прогрессирование легких когнитивных нарушений до полной болезни
Альцгеймера .

GLP-1 проявляет побочные эффекты от минимальных до умеренных, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. GLP-1, продаваемый в Peptide Sciences, предназначен только для образовательных и научных исследований, а не для потребления человеком. Покупайте GLP-Г"только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем.