N-Ацетил-Эпиталон-Амидат (N-Acetyl Epithalon Amidate) 20мг

Эпиталон (Epitalon) — синтетическое производное эпиталамина и потенциальный модулятор теломеразы - фермента, который поддерживает и защищает шапки теломер на концах хромосом (нити ДНК). Исследования показывают, что Эпиталон вызывает удлинение теломер и в результате может бороться с последствиями старения.

N-ацетилэпиталона амидат

N-Ацетил Эпиталон Амидат - это модифицированная версия синтетического пептида Эпиталона (он же Эпиталон). Эпиталон сам по себе является компонентом природного экстракта шишковидной железы коров, который в настоящее время производится синтетически. Он хорошо известен в исследовательских целях своими антивозрастными свойствами и значительным влиянием на рак, инфекционные заболевания, регуляцию
ДНК (в первую очередь теломер) и здоровье кожи.

Несмотря на то, что Эпиталон был открыт примерно сорок лет назад в Санкт-Петербургском институте биорегуляции и геронтологии, пептид все еще находится в стадии активных исследований и дает новые знания.
Совсем недавно ученые предложили потенциальные эпигенетические механизмы, объясняющие влияние Эпиталона на нейрональную дифференцировку стволовых клеток.

Модификации Эпиталона не изменяют общую функцию пептида, но они изменяют период полураспада, стабильность и эффективность Эпиталона. В нативный
Пептид вносятся только две модификации: -ацетилирование и амидирование.
Каждый из них имеет определенные преимущества, которые делают Эпиталон более эффективным и позволяют снизить дозировку пептида.Ацетилирование — это обычный естественный процесс, который происходит со многими белками в организме. Это также процесс, используемый фармацевтической промышленностью, чтобы помочь соединению достичь центральной нервной системы. Ацетилированные молекулы гораздо более способны преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Было показано, что ацетилирование увеличивает скорость, с которой соединение пересекает ГЭБ, тем самым увеличивая интенсивность воздействия соединения и помогая снизить дозировку соединения, необходимую для достижения конкретного результата.
Аспирин, например, представляет собой ацетилированную форму салициловой кислоты. Исследования показывают, что ацетилирование салициловой кислоты усиливает противовоспалительное действие молекулы.

Амидирование — еще одна естественная модификация белка, которую фармацевтическая промышленность использует для улучшения периода полураспада соединений. Амидированные белки менее чувствительны к протеолитическому расщеплению в кровотоке. Они также имеют тенденцию более прочно связываться со своими рецепторами, что делает амидирование отличным средством повышения активности и эффективности соединения.

Изменяя Эпиталон путем ацетилирования и амидирования, можно увеличить проникновение пептида в центральную нервную систему и защитить его от деградации во время этого процесса. Результатом является повышение эффективности данной дозы Эпиталона, а также повышение эффективности соединения за счет улучшения связывания с рецепторами.

N-ацетилэпиталонамидат и рак

Исследования на крысиных моделях различных опухолей показали, что ежедневное введение Эпиталона снижает рост опухоли. В настоящее время пептид исследуется как потенциальный адъювант для лечения Her-2/neu-положительного (гормоно-положительного) рака молочной железы, а также лейкемии и рака яичек.
Интересно, что одним из основных эффектов Эпиталона при раке является регуляция гена PER1. PER1, который обнаружен в гипоталамусе, регулирует циркадный ритм и, как было обнаружено, недостаточно экспрессируется у больных раком.

N-ацетилэпиталонамидат и сон

Как отмечалось выше, Эпиталон регулирует выработку белка PER1, играющего важную роль в циркадном ритме. Это неудивительно, учитывая, что Эпиталон был впервые выделен из шишковидной железы коров, а основная роль шишковидной железы заключается в регулировании цикла сна-бодрствования и реакции многих животных на свет. Исследования на крысах показывают, что Эпиталон также регулирует выработку и высвобождение мелатонина, который является мощным регулятором сна.

Воздействуя на гены арилалкиламин-N-ацетилтрансферазы и pCREM, Эпиталон
увеличивает выработку мелатонина и может восстановить нормальные циклы сна и бодрствования. Мелатонин и режим сна часто нарушаются из-за возраста, и это явление, скорее всего, является результатом изменений в характере экспрессии ДНК. Восстанавливая экспрессию ДНК до более молодого состояния, Эпиталон помогает компенсировать возрастные изменения сна. Это, в свою очередь, оказывает огромное влияние на все: от когнитивных функций до заживления ран, иммунного ответа, секреции гормона роста, увеличения веса, структуры костей и здоровья сердечно-сосудистой системы.

N-ацетилэпиталонамидат: Резюме

Хотя Эпиталон не является единственным ответом на остановку процесса старения, он дает представление о том, как противодействовать некоторым фундаментальным процессам, которые приводят к повреждению ДНК и белков, и могут помочь помешать общему процессу старения. По словам доктора Владимира Хависона, крестного отца разработки Эпиталона, по мере продолжения исследований Эпиталона наука получает более глубокое и детальное понимание того, что заставляет млекопитающих в целом и людей стареть и в конечном итоге умирать. Эпиталон является важным ключом к пониманию того, как можно изменить биохимические процессы, чтобы замедлить или даже остановить некоторые фундаментальные причины старения. Разработка N-ацетилэпиталонамидата является важной частью исследований эпиталона, поскольку его способность проникать в ЦНС облегчит исследователям изучение влияния эпиталона на старение мозга. Это, вероятно, позволит понять, как биохимические процессы, такие как сон и рост неиронов, влияют на обучение, память, когнитивную 15 устойчивость и многое другое.