Семаглутид аналог Оземпик (Semaglutide Ozempic) 3мг

Семаглутид является производным встречающегося в природе GLP-1, пептида, который, как известно, снижает уровень сахара в крови и усиливает секрецию инсулина. Исследования показывают, что семаглутид может также улучшить работу сердца, печени и легких, помогая замедлить или предотвратить последствия болезни Альцгеймера. Было показано, что семаглутид значительно снижает аппетит, задерживая опорожнение желудка и снижая перистальтику кишечника. Показано, что аналог глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) стимулирует инсулин и подавляет секрецию глюкагона глюкозозависимым образом.

Обзор семаглутида и GLP-1

GLP-1, сокращение от глюкагоноподобного пептида-1, представляет собой короткий природный пептидный гормон длиной всего 30-31 аминокислоту.
Его основная физиологическая функция — снижение уровня сахара в крови за счет естественного усиления секреции инсулина. Он также играет роль в защите запасов инсулина в бета-клетках, способствуя транскрипции гена инсулина, и связан с нейротрофическими эффектами в головном мозге и центральной нервной системе. Было показано, что в системе желудочно-кишечного тракта GLP-1 значительно снижает аппетит, задерживая опорожнение желудка и снижая перистальтику кишечника. Предварительные исследования показали влияние GLP-1 на сердце, жир, мышцы, кости, печень, легкие и почки.

Основное внимание в исследованиях GLP-1 уделялось лечению/ профилактике диабета, а также подавлению аппетита. Вторичные исследования сосредоточены на потенциальных преимуществах пептида для сердечно-сосудистой системы. Более поздние и, следовательно, менее надежные исследования сосредоточены на способности GLP-1 предотвращать нейродегенеративные заболевания. Хотя эта последняя область исследований является новейшей, она также является быстрорастущей областью изучения GLP-1 теперь, когда было обнаружено, что пептид замедляет или предотвращает накопление бета-амилоидных бляшек при болезни Альцгеймера.

Исследование семаглутида и GLP-1 Инкретиновый эффект GLP-1

Возможно, самый важный эффект, которым обладает GLP-1, по мнению доктора Холста, называется «инкретиновым эффектом». Инкретины представляют собой группу метаболических гормонов, выделяемых желудочно-кишечным трактом и вызывающих снижение уровня глюкозы (сахара) в крови. Было показано, что GLP-1 является одним из двух наиболее важных гормонов (второй — GIP), стимулирующих эффект инкретина на моделях грызунов. Хотя GIP циркулирует на уровнях примерно в 10 раз выше, чем у GLP-1, есть свидетельства того, что GLP-1 является более мощным из двух молекул, особенно когда уровень глюкозы в крови довольно высок

Рецептор GLP-1 был идентифицирован на поверхности бета-клеток поджелудочной железы, что дает понять, что GLP-1 напрямую стимулирует экзоцитоз инсулина из поджелудочной железы. Было показано, что в сочетании с препаратами сульфонилмочевины GLP-1 усиливает секрецию инсулина настолько, что вызывает легкую гипогликемию у 40% субъектов .
Конечно, повышенная секреция инсулина связана с рядом трофических эффектов, включая увеличение синтеза белка, уменьшение распада белка и увеличение поглощения аминокислот скелетными мышцами.

GLP-1 и защита бета-клеток

Исследования на животных моделях показывают, что GLP-1 может стимулировать рост и пролиферацию бета-клеток поджелудочной железы и что он может стимулировать ди эференцировку новых бета-клеток из предшественников в эпителии протоков поджелудочной железы.
Исследования также показали, что GLP-1 ингибирует апоптоз бета-клеток .
В сумме эти эффекты склоняют обычный баланс роста и гибели бета-клеток в сторону роста, что позволяет предположить, что пептид может быть полезен при лечении диабета и защите поджелудочной железы от повреждений, повреждающих бета-клетки.

В одном особенно убедительном исследовании было показано, что GLP-1 ингибирует гибель бета-клеток, вызванную повышенным уровнем воспалительных цитокинов. Фактически, мышиные модели диабета 1 типа показали, что GLP-1 защищает островковые клетки от разрушения и может фактически быть полезным средством предотвращения возникновения диабета 1 типа.

Потенциальные преимущества GLP-1 для сердечно-сосудистой системы

Теперь известно, что рецепторы GLP-1 распределены по всему сердцу и в определенных условиях улучшают сердечную функцию, повышая частоту сердечных сокращений и снижая конечно-диастолическое давление в левом желудочке . Последнее может показаться незначительным, но повышение конечно-диастолического давления ЛЖ связано с гипертрофией ЛЖ, ремоделированием сердца и возможной сердечной недостаточностью.

Недавние данные даже показали, что GLP-1 может играть роль в уменьшении общего ущерба, вызванного сердечным приступом. Похоже, что пептид улучшает поглощения глюкозы сердечной мышцей, тем самым помогая бороться ишемизированным клеткам сердечной мышцы с получением питания, необходимого им для продолжения функционирования и предотвращения запрограммированной гибели клеток. Увеличение поглощения глюкозы этими клетками, по-видимому, не зависит от инсулина .

Было показано, что большие инъекции GLP-1 собакам улучшают работу ЛЖ и снижают системное сосудистое сопротивление. Последний эффект может помочь снизить артериальное давление и в результате облегчить нагрузку на сердце . Это, в свою очередь, может помочь уменьшить долгосрочные последствия высокого кровяного давления, такие как ремоделирование ЛЖ, утолщение сосудов и сердечная недостаточность. По словам доктора Холста, введение GLP-1 после сердечной травмы «постоянно повышает работоспособность миокарда как на экспериментальных моделях животных, так и у пациентов».