Тирзепатид (Tirzepatide) 6мг

Тирзепатид был разработан для борьбы с диабетом 2 типа, но было также показано, что он защищает сердечно-сосудистую систему и действует как мощное средство для снижения веса. Тирзепатид представляет собой синтетическое производное желудочного ингибирующего полипептида (GIP), который также обладает одновременной функциональностью глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Эта комбинация позволяет Тирзепатиду снизить уровень глюкозы в крови, повысить чувствительность к инсулину, усилить чувство сытости и ускорить потерю веса.

Тирзепатид

Тирзепатид — это синтетический аналог желудочного ингибирующего полипептида (ГИП), который был разработан благодаря его способности стимулировать высвобождение инсулина и, таким образом, лечить как диабет 2 типа, так и неалкогольную жировую болезнь печени. Относительно крупный тирзепатид, состоящий из 39 аминокислот, стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы путем связывания с рецепторами GIP и GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1). При более длительном приеме тирзепатид также увеличивает уровень адипонектина на целых 26% . Исследования показывают, что Тирзепатид уменьшает чувство голода, снижает уровень инсулина и повышает чувствительность к инсулину. В совокупности эти эффекты приводят к значительной потере веса на 11 кг (25 фунтов), улучшению толерантности клюказе, уменьшению жировой ткани и снижению сердечно-сосудистого риска.

Что делает Тирзепатид

Проще говоря, Тирзепатид увеличивает высвобождение инсулина из поджелудочной железы, что приводит к улучшению контроля уровня глюкозы. Исследования показывают, что у людей с диабетом 2 типа тирзепатид снижает уровень гемоглобина А1с (HbA1c) на 2,4% через шесть месяцев. Пептид также способствует снижению веса, демонстрируя дозозависимую взаимосвязь и помогая людям сбросить до 11 кг (25 фунтов) за шесть месяцев.

Однако дело не только в том, что Тирзепатид увеличивает высвобождение инсулина. Исследования показывают, что пептид на самом деле улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, клеток, которые производят и выделяют инсулин. Исследования показывают, что тирзепатид действительно может сделать бета-клетки более эффективными в переработке инсулина, что приводит не только к повышению уровня инсулина в кровотоке, но и к снижению нагрузки на сами бета-клетки. Это, в свою очередь, может помочь замедлить прогрессирование диабета 2 типа.

Как действует Тирзепатид

Препарат активирует рецепторы гормонов, выделяемых из кишечника (глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP)), чтобы снизить аппетит и потребление пищи. Тирзепатид вводят путем инъекции под кожу 1 раз в нед и дозу необходимо повышать в течение 4-20 нед, чтобы достичь целевых доз 5 мг, 10 мг или 15 мг 1 раз
Начальная дозировка составляет 0,5-1 мг в неделю. Максимальная доза тирзепатида составляет 15 мг 1 раз в неделю

Тирзепатид является двойным агонистом рецептора ингибирующего полипептида желудка и рецептора глюкагоноподобного пептида-1. Действие на эти рецепторы, по-видимому, имеет синергический эффект, что делает Тирзепатид более эффективным, чем строгие агонисты ГПП-1, которые уже одобрены для лечения диабета 2 типа. Сродство тирзепатида к рецептору
GIP выше, чем его сродство к рецептору GLP-1.

Желудочный ингибирующий полипептид, который также называют глюкозозависимым инсулинотропным полипептидом, естественным образом синтезируется в тонком кишечнике. Этот полипептид связывается с рецептором GIP, ингибируя секрецию желудочной кислоты и высвобождение гастрина, одновременно стимулируя высвобождение инсулина. Последнее является основной функцией GIP-R и основной причиной повышения уровня инсулина после еды.

Рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 обнаружены на бета-клетках, а также в нейронах головного мозга. Как и GIP-R, стимуляция GLP-1R стимулирует высвобождение инсулина.

Природные агонисты включают глюкагон и GLP1, но также было показано, что он связывает почти дюжину синтетических агонистов, включая дулаглутид, литий и оксинтомодулин.
Активация GLP-1R увеличивает как синтез инсулина, так и высвобождение инсулина, факторы, коэрые сделали его желательной целью при разработке лекарств. В мозге стимуляция GLP-1R снижает аппетит.

Интересно, что стимуляция GLP-1R, по-видимому, увеличивает плотность бета-клеток в поджелудочной железе. Стимуляция GLP-1R увеличивает экспрессию антиапоптотического гена bc-2, одновременно снижая экспрессию проапоптотических генов bax и каспазы-3. Это приводит к увеличению выживаемости бета-клеток и, в конечном итоге, к повышению уровня инсулина.

Сочетание активности GIPR и GLP-1R дает Тирзепатиду преимущество перед строгими агонистами GLP-1R. Исследования показывают, что тирзепатид действует идентично GIP в отношении GIPR, но благоприятствует выработке ЦАМФ, а не рекрутированию 3-аррестина при воздействии на GLP-1R. Эти детали могут показаться в некоторой степени эзотерическими, но это отличие в активности от эндогенного GLP-1, по-видимому, вызывает активацию GLP-1R без увеличения физиологической интернализации рецептора. Конечным результатом является повышение активности GLP-1R при приеме таразепида по сравнению как с эндогенным
GLP-1, так и с другими синтетическими агонистами GLP-1R. Эти небольшие изменения означают, что тирзепатид резко усиливает секрецию инсулина, способствует ощущению сытости и уменьшает воспаление в жировой ткани. Эти комбинированные эффекты делают его высокоэффективным пептидом против диабета.

Наконец, тирзепатид, по-видимому, изменяет уровень адипонектина, повышая общий уровень пептида, сжигающего жир. Повышенный уровень адипонектина снижает дифференцировку жировых клеток и увеличивает расход энергии, делая митохондрии более неэффективными. Низкий уровень этого пептидного гормона связан с такими заболеваниями, как диабет 2 типа, атеросклероз и неалкогольная жировая болезнь печени.
Стоит отметить, что повышенные уровни адипонектина повышают чувствительность к инсулину, поэтому, по всей видимости, тирзепатид модулирует чувствительность к инсулину посредством нескольких механизмов.

Тирзепатид и голод
Исследования показывают, что тирзепатид задерживает опорожнение желудка на самых ранних этапах его введения, но эффект со временем уменьшается в результате тахифилаксии . Эти эффекты аналогичны эффектам, наблюдаемым при использовании чистых агонистов GLP-1R, что указывает на то, что это действие тирзепатида почти полностью контролируется его активностью GLP-1, а не активностью GIP.

Похоже, что эффект Тирзепатида на опорожнение желудка может быть продлен, если пептид принимать в низкой дозе в течение четырех недель, а затем увеличивать дозу. Это также помогает смягчить побочные эффекты, вызванные пептидом, и создает настоящую беспроигрышную ситуаци, Для пациентов. Замедленное опорожнение желудка может помочь усилить чувство сытости и уменьшить чувство голода, а также тягу к еде. В сочетании с влиянием Тирзепатида на уровень глюкозы это действительно может помочь изменить режим питания в долгосрочной перспективе.

Краткое описание Тирзепатида
Тирзепатид представляет собой синтетическое производное желудочного ингибирующего полипептида (GIP), который также обладает одновременной функциональностью глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Эта комбинация позволяет Тирзепатиду снизить уровень глюкозы в крови, повысить чувствительность к инсулину, усилить чувство сытости и ускорить потерю веса. Тирзепатид был разработан для борьбы с диабетом 2 типа, но было также показано, что он защищает сердечно-сосудистую систему и действует как мощное средство для снижения веса.