Семаглутид аналог Оземпік (Semaglutide Ozempic) 3мг

Семаглутид є похідним GLP-1, який зустрічається в природі, пептиду, який, як відомо, знижує рівень цукру в крові та посилює секрецію інсуліну. Дослідження показують, що семаглутид може також поліпшити роботу серця, печінки і легенів, допомагаючи уповільнити або запобігти наслідкам хвороби Альцгеймера. Було показано, що семаглутид значно знижує апетит, затримуючи випорожнення шлунка і знижуючи перистальтику кишечника. Показано, що аналог глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) стимулює інсулін і пригнічує секрецію глюкагону глюкозозалежним чином.

Огляд семаглутиду та GLP-1

GLP-1, скорочення від глюкагоноподібного пептиду-1, є коротким природним пептидним гормоном завдовжки всього 30-31 амінокислоту.
Його основна фізіологічна функція - зниження рівня цукру в крові за рахунок природного посилення секреції інсуліну. Він також відіграє роль у захисті запасів інсуліну в бета-клітинах, сприяючи транскрипції гена інсуліну, і пов'язаний із нейротрофічними ефектами в головному мозку та центральній нервовій системі. Було показано, що в системі шлунково-кишкового тракту GLP-1 значно знижує апетит, затримуючи випорожнення шлунка і знижуючи перистальтику кишківника. Попередні дослідження показали вплив GLP-1 на серце, жир, м'язи, кістки, печінку, легені та нирки.

Основна увага в дослідженнях GLP-1 приділялася лікуванню/профілактиці діабету, а також пригніченню апетиту. Вторинні дослідження зосереджені на потенційних перевагах пептиду для серцево-судинної системи. Пізніші і, отже, менш надійні дослідження зосереджені на здатності GLP-1 запобігати нейродегенеративним захворюванням. Хоча ця остання галузь досліджень є новітньою, вона також є швидкозростаючою галуззю вивчення GLP-1 тепер, коли було виявлено, що пептид уповільнює або запобігає накопиченню бета-амілоїдних бляшок під час хвороби Альцгеймера.

Дослідження семаглутиду та GLP-1 Інкретиновий ефект GLP-1 

Можливо, найважливіший ефект, який має GLP-1, на думку доктора Холста, називається "інкретиновим ефектом". Інкретини являють собою групу метаболічних гормонів, що виділяються шлунково-кишковим трактом і спричиняють зниження рівня глюкози (цукру) в крові. Було показано, що GLP-1 є одним із двох найважливіших гормонів (другий - GIP), що стимулюють ефект інкретину на моделях гризунів. Хоча GIP циркулює на рівнях приблизно в 10 разів вищих, ніж у GLP-1, є свідчення того, що GLP-1 є потужнішим із двох молекул, особливо коли рівень глюкози в крові досить високий.

Рецептор GLP-1 був ідентифікований на поверхні бета-клітин підшлункової залози, що дає зрозуміти, що GLP-1 безпосередньо стимулює екзоцитоз інсуліну з підшлункової залози. Було показано, що в поєднанні з препаратами сульфонілсечовини GLP-1 посилює секрецію інсуліну настільки, що спричиняє легку гіпоглікемію у 40% суб'єктів.] .
Звісно, підвищенна секреція інсуліну пов'язана з низкою трофічних ефектів, включно зі збільшенням синтезу білка, зменшенням розпаду білка і збільшенням поглинання амінокислот скелетними м'язами.

GLP-1 і захист бета-клітин

Дослідження на тваринних моделях показують, що GLP-1 може стимулювати ріст і проліферацію бета-клітин підшлункової залози та що він може стимулювати диференціювання нових бета-клітин із попередників в епітелії проток підшлункової залози.
Дослідження також показали, що GLP-1 інгібує апоптоз бета-клітин . 1] .
У сумі ці ефекти схиляють звичайний баланс росту та загибелі бета-клітин у бік росту, що дає змогу припустити, що пептид може бути корисним при лікуванні діабету та захисті підшлункової залози від ушкоджень, які ушкоджують бета-клітини.

В одному особливо переконливому дослідженні було показано, що GLP-1 інгібує загибель бета-клітин, спричинену підвищеним рівнем запальних цитокінів. Фактично, мишачі моделі діабету 1 типу показали, що GLP-1 захищає острівцеві клітини від руйнування і може фактично бути корисним засобом запобігання виникненню діабету 1 типу.

Потенційні переваги GLP-1 для серцево-судинної системи

Тепер відомо, що рецептори GLP-1 розподілені по всьому серцю та за певних умов покращують серцеву функцію, підвищуючи частоту серцевих скорочень і знижуючи кінцево-діастолічний тиск у лівому шлуночку.Останнє може здатися незначним, але підвищення кінцево-діастолічного тиску ЛШ пов'язане з гіпертрофією ЛШ, ремоделюванням серця і можливою серцевою недостатністю.

Нещодавні дані навіть показали, що GLP-1 може відігравати роль у зменшенні загальної шкоди, спричиненої серцевим нападом. Схоже, що пептид покращує поглинання глюкози серцевим м'язом, тим самим допомагаючи боротися ішемізованим клітинам серцевого м'яза з отриманням харчування, необхідного їм для продовження функціонування та запобігання запрограмованої загибелі клітин. Збільшення поглинання глюкози цими клітинами, мабуть, не залежить від інсуліну .

Було показано, що великі ін'єкції GLP-1 собакам покращують роботу ЛШ і знижують системний судинний опір. Останній ефект може допомогти знизити артеріальний тиск і в результаті полегшити навантаження на серце. Це, своєю чергою, може допомогти зменшити довгострокові наслідки високого кров'яного тиску, такі як ремоделювання ЛШ, потовщення судин і серцева недостатність. За словами доктора Холста, введення GLP-1 після серцевої травми "постійно підвищує працездатність міокарда як на експериментальних моделях тварин, так і в пацієнтів".