Тирзепатід (Tirzepatide) 6мг

Тирзепатід був розроблений для боротьби з діабетом 2 типу, але було також показано, що він захищає серцево-судинну систему і діє як потужний засіб для зниження ваги. Тирзепатід являє собою синтетичне похідне шлункового інгібуючого поліпептиду (GIP), який також володіє одночасною функціональністю глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Ця комбінація дає змогу Тирзепатіду знизити рівень глюкози в крові, підвищити чутливість до інсуліну, посилити відчуття ситості та прискорити втрату ваги.

Тирзепатід

Тирзепатід - це синтетичний аналог шлункового інгібуючого поліпептиду (ГІП), який був розроблений завдяки його здатності стимулювати вивільнення інсуліну і, таким чином, лікувати як діабет 2 типу, так і неалкогольну жирову хворобу печінки. Відносно великий тирзепатід, що складається з 39 амінокислот, стимулює вивільнення інсуліну з підшлункової залози шляхом зв'язування з рецепторами GIP і GLP-1 (глюкагоноподібний пептид-1). При більш тривалому прийомі тирзепатід також збільшує рівень адипонектину на цілих 26%. Дослідження показують, що Тирзепатід зменшує відчуття голоду, знижує рівень інсуліну та підвищує чутливість до інсуліну. У сукупності ці ефекти призводять до значної втрати ваги на 11 кг (25 фунтів), поліпшення толерантності до глюкази, зменшення жирової тканини та зниження серцево-судинного ризику.

Що робить Тирзепатід

Простіше кажучи, Тирзепатід збільшує вивільнення інсуліну з підшлункової залози.

що призводить до поліпшення контролю рівня глюкози. Дослідження показують, що у людей з діабетом 2 типу тирзепатід знижує рівень гемоглобіну А1с (HbA1c) на 2,4% через шість місяців. Пептид також сприяє зниженню ваги, демонструючи дозозалежний взаємозв'язок і допомагаючи людям скинути до 11 кг (25 фунтів) за шість місяців.

Однак справа не тільки в тому, що Тирзепатід збільшує вивільнення інсуліну. Дослідження показують, що пептид насправді покращує функцію бета-клітин підшлункової залози, клітин, які виробляють і виділяють інсулін. Дослідження показують, що тирзепатід справді може зробити бета-клітини ефективнішими в переробці інсуліну, що призводить не тільки до підвищення рівня інсуліну в кровотоці, а й до зниження навантаження на самі бета-клітини. Це, своєю чергою, може допомогти уповільнити прогресування діабету 2 типу.

Як діє Тирзепатід

Препарат активує рецептори гормонів, що виділяються з кишечнику (глюкагоноподібний пептид-1 (GLP-1) і глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (GIP)), щоб знизити апетит і споживання їжі. Тирзепатид вводять шляхом інʼєкції під шкіру 1 раз на тиж і дозу необхідно підвищувати протягом 4-20 тиж, щоб досягти цільових доз 5 мг, 10 мг або 15 мг 1 раз
на тиж.Початкове дозування складає 0,5-1 мг на тиждень. Максимальна доза тирзепатиду становить 15 мг 1 раз на тиждень

Тирзепатід 

є подвійним агоністом рецептора інгібуючого поліпептиду шлунка та рецептора глюкагоноподібного пептиду-1. Дія на ці рецептори, мабуть, має синергічний ефект, що робить Тирзепатід ефективнішим, ніж суворі агоністи ГПП-1, які вже схвалені для лікування діабету 2 типу. Спорідненість тирзепатиду до рецептора
GIP вища, ніж його спорідненість до рецептора GLP-1.

Шлунковий інгібуючий поліпептид, який також називають глюкозозалежним інсулінотропним поліпептидом, природним чином синтезується в тонкому кишечнику. Цей поліпептид зв'язується з рецептором GIP, пригнічуючи секрецію шлункової кислоти та вивільнення гастрину, одночасно стимулюючи вивільнення інсуліну. Останнє є основною функцією GIP-R і основною причиною підвищення рівня інсуліну після їди.

Рецептори глюкагоноподібного пептиду-1 виявлені на бета-клітинах, а також у нейронах головного мозку. Як і GIP-R, стимуляція GLP-1R стимулює вивільнення інсуліну.

Природні агоністи включають глюкагон і GLP1, але також було показано, що він пов'язує майже дюжину синтетичних агоністів, включно з дулаглутидом, літієм і оксинтомодуліном.
Активація GLP-1R збільшує як синтез інсуліну, так і вивільнення інсуліну, фактори, які зробили його бажаною ціллю під час розробки ліків. У мозку стимуляція GLP-1R знижує апетит.

Цікаво, що стимуляція GLP-1R, мабуть, збільшує щільність бета-клітин у підшлунковій залозі. Стимуляція GLP-1R збільшує експресію антиапоптотичного гена bc-2, одночасно знижуючи експресію проапоптотичних генів bax і каспази-3. Це призводить до збільшення виживаності бета-клітин і, в кінцевому підсумку, до підвищення рівня інсуліну.

Поєднання активності GIPR і GLP-1R дає Тирзепатіду перевагу перед суворими агоністами GLP-1R. Дослідження показують, що тирзепатід діє ідентично GIP щодо GIPR, але сприяє виробленню ЦАМФ, а не рекрутуванню 3-аррестину під час впливу на GLP-1R. Ці деталі можуть здатися певною мірою езотеричними, але ця відмінність в активності від ендогенного GLP-1, мабуть, викликає активацію GLP-1R без збільшення фізіологічної інтерналізації рецептора. Кінцевим результатом є підвищення активності GLP-1R при прийомі таразепіду порівняно як з ендогенним
GLP-1, так і з іншими синтетичними агоністами GLP-1R [5]. Ці невеликі зміни означають, що тирзепатід різко посилює секрецію інсуліну, сприяє відчуттю ситості та зменшує запалення в жировій тканині. Ці комбіновані ефекти роблять його високоефективним пептидом проти діабету.

Нарешті, тирзепатід, мабуть, змінює рівень адипонектину, підвищуючи загальний рівень пептиду, що спалює жир. Підвищений рівень адипонектину знижує диференціювання жирових клітин і збільшує витрату енергії, роблячи мітохондрії більш неефективними. Низький рівень цього пептидного гормону пов'язаний з такими захворюваннями, як діабет 2 типу, атеросклероз і неалкогольна жирова хвороба печінки.
Варто зазначити, що підвищення 

рівні адипонектину підвищують чутливість до інсуліну, тому, вочевидь, тирзепатід модулює чутливість до інсуліну за допомогою декількох механізмів.

Тирзепатід і голод
Дослідження показують, що тирзепатід затримує спорожнення шлунка на ранніх етапах його введення, але ефект із часом зменшується внаслідок тахіфілаксії . Ці ефекти аналогічні ефектам, що спостерігаються при використанні чистих агоністів GLP-1R, що вказує на те, що ця дія тирзепатиду майже повністю контролюється його активністю GLP-1, а не активністю GIP.

Схоже, що ефект Тирзепатіду на спорожнення шлунка може бути подовжений, якщо пептид приймати в низькій дозі протягом чотирьох тижнів, а потім збільшувати дозу. Це також допомагає пом'якшити побічні ефекти, спричинені пептидом, і створює справжню безпрограшну ситуацію для пацієнтів. Уповільнене спорожнення шлунка може допомогти посилити відчуття ситості та зменшити відчуття голоду, а також потяг до їжі. У поєднанні з впливом Тирзепатиду на рівень глюкози це справді може допомогти змінити режим харчування в довгостроковій перспективі.

Короткий опис Тирзепатиду
Тирзепатід являє собою синтетичне похідне шлункового інгібуючого поліпептиду (GIP), який також володіє одночасною функціональністю глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Ця комбінація дає змогу Тирзепатіду знизити рівень глюкози в крові, підвищити чутливість до інсуліну, посилити відчуття ситості та прискорити втрату ваги.Тирзепатід був розроблений для боротьби з діабетом 2 типу, але було також показано, що він захищає серцево-судинну систему і діє як потужний засіб для зниження ваги.